Йохимбин для жиросжигания и либидо: свойства и применение в спорте. Йохимбин: форма выпуска препарата, принцип действия и оказываемый лечебный эффект Как принимать йохимбин для жиросжигания

Действие вещества схоже с эфедрином, но существуют и определенные отличия. Так, скажем, йохимбин не стимулирует синтез адреналина и как следствие не вызывает повышения давления на стенки кровеносных сосудов. Данный препарат отличается хорошей переносимостью и быстрым усвоением. В то же время даже при превышении доз побочные явления проявляются крайне редко. Среди многочисленных свойств Йохимбина отметим следующие:

Ускоряется производство мужского гормона;
Усиливается эффект термогенеза;
Повышается мускульная активность;
Улучшается работа нервной системы и повышается концентрация атлета;
Улучшаются когнитивные функции;
Возрастает сексуальное влечение.

Йохимбин имеет мало противопоказаний. К таковым можно причислить заболевания печени и почек, нарушения в работе сердца и непереносимость организмом. Многие атлеты предполагают, что препарат является тестостероновым бустером и заставляет организм в качестве источника энергии использовать жир. На сегодняшний день эти предположения не имеют доказательной научной базы.

Механизм работы Йохимбина основан на его способности блокировать альфа-андрогенные рецепторы, которые сосредоточены в местах наибольшего скопления жировых отложений (грудь, бедра и живот). Именно это и позволяет эффективно бороться с жиром.

Применение Йохимбина Гидрохлорида

Сегодня многие спортсмены используют Йохимбин, что связано с его способностью ускорять процесс расщепления жировых клеток. Полученная в ходе этой реакции энергия может быть затрачена во время тренинга.
Препарат может быть использован не только мужчинами, но и девушками. Набирать мускульную массу весьма сложно, однако избавиться от жира, еще труднее. Помочь в этом могут диетическая программа питания, тренинг и жиросжигатели, к которым и принадлежит Йохимбин.

Безопасная доза препарата, находится в диапазоне от 10 до 20 миллиграмм. В свою очередь для получения оптимального результата следует принимать препарат в количестве 0.2 миллиграмма на каждый кило собственного веса. Если вы весите 90 килограмм, то ежесуточно вам необходимо принимать 18 миллиграмм Йохимбина.

Суточную дозировку следует делить на три равноценных приема и после употребления запивать водой. Первый прием должен в обязательном порядке состояться утром до приема пищи. Второй раз принимайте Йохимбин примерно за 60 минут до начала тренинга, а последний - за три или четыре часа до приема пищи.

Если вы начали принимать Йохимбина Гидрохлорид, то вам необходимо снизить количество углеводов в рационе, одновременно увеличив долю белковых соединений. Благодаря этому вы снизите синтез инсулина, способствующего набору жировой массы. В комплексе с Йохимбином можно употреблять также ВСАА и витаминные комплексы. Также при похудении не стоит принимать препарат совместно с пищей, чтобы не снизить его эффективность. Также для повышения эффективности курса можно употреблять кофе или таблетированный кофеин в суточной дозе 200 миллиграмм.

А вот добавлять еще и эфедрин не следует. Это значительно увеличит нагрузку на сердце. Необходимо выбрать между кофеином и эфедрином. Также в список препаратов, которые нельзя использовать совместно с Гидрохлоридом Йохимбина относятся все вещества, усиливающие термогенез или снижающие синтез норадреналина. Длительность курса составляет 3–10 недель.

Более детальную информацию о Йохимибина Гидрохлориде смотрите в этом видеообзоре:

Содержание

Нарушения сексуальных проявлений либидо у мужчин могут быть вызваны рядом факторов, и для того, чтобы определить истинную причину патологии, необходимо обратиться к специалисту. Лечение эректильной дисфункции физиологического характера требует применения терапевтических мер, направленных на устранение причины проблемы. Влияние психогенных факторов можно устранить с помощью биологически активных добавок, которые оказывают общеукрепляющее и тонизирующее воздействие на весь организм.

Что такое Йохимбина гидрохлорид

Квебрахин или йохимбин – это алкалоид растительного происхождения, получаемый из коры дерева йохимбе и оказывающий стимулирующее действие на организм человека. Препарат Йохимбина гидрохлорид (Yohimbin hydrochloride) используется для лечения эректильной дисфункции психогенного характера и в качестве жиросжигателя в спортивном питании. Действие активного вещества лекарства было детально изучено на предмет оказания вредного влияния на организм. Результаты исследований выявили хорошую переносимость препарата и отсутствие значимых побочных эффектов.

Йохимбин оказывает выраженный симптолитический эффект (противоположный действию симпатической нервной системы), за счет чего он обладает антидепрессивным действием и в малых дозах способствует улучшению сна и запоминанию сновидений. Препарат относится к группе адреностимуляторов, оказывающих значительное влияние на основные функции организма. Помимо стимулирующего воздействия активное действующее вещество препарата обладает следующими положительными свойствами:

выраженным липолитическим действием, которое проявляется в блокировании альфа-рецепторов, ответственных за накопление жира;
стимулированием выработки тестостерона (основного мужского полового гормона);
нормализацией когнитивных функций (память, внимание, воображение).

Состав и форма выпуска

Стимулятор потенции Йохимбина гидрохлорид выпускается в форме таблеток, цвет которых варьируется от белого до бело-желтого. Пилюли расфасованы по 50 шт. в контейнеры из пластмассы. Одна таблетка содержит 5 мг йохимбина гидрохлорида и вспомогательные компоненты:

Вещество	Описание
Йохимбин	Алкалоид дерева йохимбе, произрастающего в Африке, афродизиак
Крахмал картофельный	Фармакологически нейтральный наполнитель лекарственных средств
Стеарат кальция	Эмульгатор, используется для стабилизации соединения несмешиваемых в естественных условиях веществ
Целлактоза	Наполнитель, кристаллизационная смесь моногидрата лактозы и порошка целлюлозы
Гипромеллоза	Таблеточная оболочка из целлюлозного сырья, предназначена для защиты от преждевременного всасывания активного вещества в желудке

Фармакологические свойства

Лекарственное средство по своему фармакологическому действию относится к альфа2-адреноблокаторам (препараты, которые способны экранировать альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором, циркулирующим в крови). Механизм воздействия йохимбина заключается в препятствовании прохождению импульсов через адренергические синапсы, за счет чего вызывается расширение артериол и прекапилляров. Активное вещество влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические альфа2-адренорецепторы.

Увеличение потока симпатической импульсации из центральной нервной системы приводит к симпатомиметическому (стимулирующему) действию, за счет чего повышается двигательная активность и восстанавливается способность к половому акту. Препарат устраняет торможение эрекции, спровоцированное задержкой высвобождения адреналина вследствие стимуляцииальфа2-адренорецепторов. Растормаживание спинномозговых центров, происходящее под действием активного компонента, способствует притоку крови к органам малого таза и кровенаполнению пещеристых тел.

Активное вещество препарата обладает высокой скоростью усвоения и выведения. Полная абсорбция йохимбина в пищеварительном тракте происходит через час после приема лекарства. Кумулятивный эффект, при употреблении средства в рекомендованной дозировке, отсутствует. Достигая максимальной концентрации в плазме крови, активный компонент таблеток связывается с белками и метаболизируется в печени, где происходит расщепление 80% лекарственного соединения. Период полувыведения йохимбина составляет от 0,25 ч до 2,5 ч.

Показания к применению

Фармакологические свойства Йохимбина гидрохлорида обуславливают область его применения в терапевтической практике. Препарат предназначен для лечения половой дисфункции у мужчин. Женщинам это средство не назначается, но употребление адреностимулятора в минимальных дозах не запрещено. Представительницы слабого пола могут применять йохимбин в качестве жиросжигающего средства после предварительной консультации с врачом. Прямыми показаниями к применению препарата, согласно инструкции, являются:

психогенная импотенция (эректильная дисфункция, возникшая на фоне психологических факторов);
функциональная импотенция (стойкое нарушение эрекции, обуславливающим фактором которого выступают физиологические причины);
расстройства эрекции;
атония мочевого пузыря (потеря тонуса стенок пузыря, утрата функции удержания мочи);
климакс у мужчин (возрастные нарушения функциональных возможностей половых желез);
снижение либидо (расстройство половой функции, которое характеризуется слабовыраженным сексуальным влечением);
аноргазмия (сексуальное расстройство, проявляющееся в неспособности достичь оргазма).

Инструкция по применению Йохимбина гидрохлорида

Ввиду того, что адреностимулятор обладает выраженным действием и оказывает влияние на основные системы организма, указания относительно того, как принимать Йохимбин, должен предоставить врач, назначивший эти таблетки. Дозировка рассчитывается исходя из состояния здоровья пациента, его возраста и известной реакции на прием стимуляторов. Инструкция по применению содержит общие рекомендации по способу приема и режиму дозирования.

Таблетки предназначены для перорального употребления. Принимать пилюли следует путем проглатывания целой таблетки и запивания ее стаканом воды комнатной температуры. Прием лекарства рекомендуется проводить во время еды. Длительность курса лечения не должна превышать 10 недель, на протяжении которых препарат употребляется ежедневно от 1 до 3 раз в сутки. При наступлении желаемого эффекта и отсутствии негативных реакций со стороны организма, лечение можно продолжить после перерыва, продолжительностью не менее 2,5 месяцев.

При отсутствии положительного результата или при выявлении нежелательного воздействия активного вещества препарата на организм, продолжать прием стимулятора нецелесообразно. Если изменений состояния нет на протяжении 4-5 недель, следует обратиться к специалисту с целью выявления истинной причины дисфункциональных расстройств, которыми могут быть урологические заболевания, эндокринные нарушения и др.

Передозировка

Максимальная суточная доза препарата, указанная в инструкции, составляет 6 таблеток, а разовая – 2 таблетки. Превышение рекомендованной дозировки не ускорит наступление ожидаемого эффекта от приема стимулятора, но может привести к появлению симптомов передозировки, к которым относятся:

общая слабость;
головокружение;
генерализованная парестезия (проявляется в виде ощущения тревожности, потери четкости зрения, нарушения чувствительности);
повышенная потливость, слезотечение, слюноотделение;
существенное повышение уровня норадреналина в плазме крови (ощущается, как тревога, беспричинный страх, учащенное сердцебиение);
нарушение координации движений;
расстройство памяти;
мидриаз (расширение зрачка) при отсутствии физиологически обоснованных причин (таких как, снижение уровня освещенности);
тремор;
появление галлюцинаций;
сильная головная боль;
тошнота, сопровождаемая рвотой.

Для устранения симптоматики передозировки Йохимбином используется антидот, которым выступает Клонидин. Это лекарственное средство является стимулятором альфа2-адренорецепторов и оказывает гипотензивное действие. Клинические проявления интоксикации устраняются немедленно при употреблении 0,1-0,2 мг Клонидина. Чтобы купировать панические приступы и галлюцинации назначаются бензодиазепины (психоактивные вещества, оказывающие седативный эффект).

Побочные действия

Результаты клинических наблюдений свидетельствуют о хорошей переносимости адреностимулятора пациентами. Стимулирующее влияние препарата проявляется в колебании артериального давления (АД), гиперемии кожи, повышенной возбужденности. Риск появления негативных эффектов возрастает при одновременном употреблении других стимуляторов. В инструкции по применению таблеток Йохимбина гидрохлорида указаны следующие возможные побочные действия лекарства:

головная боль, мигрень;
тошнота;
рвота;
схваткообразные боли в эпигастральной области (гастралгия);
дарея;
необоснованная тревожность;
тремор рук;
ортостатическая гипотензия (головокружение при резком изменении положения тела);
резкое снижение АД;
периодическое повышение АД;
учащенное сердцебиение (тахикардия);
приапизм (болезненная эрекция, не связанная с половым влечением).

При обнаружении одного или нескольких признаков побочного действия препарата необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу для определения характера выявленных нарушений. Если симптоматика не свидетельствует об интоксикации организма, необходимость в приеме антидота отсутствует, и после улучшения самочувствия лечение можно продолжить.

Противопоказания

Особенности воздействия адреностимулятора на организм делают опасным его прием лицами, имеющими нарушения сердечно-сосудистой и выделительной систем. В педиатрической практике препарат не применяется. Абсолютными противопоказаниями к употреблению Йохимбина являются:

артериальная гипертензия;
артериальная гипотония;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
гиполактазия (неспособность усваивать лактозу);
аллергия на компоненты таблеток;
одновременный прием адреностимуляторов и адреномиметиков.

При наличии некоторых заболеваний прием лекарства допускается, при этом требуется постоянный врачебный контроль и корректировка дозы. Йохимбина гидрохлорид имеет следующие относительные противопоказания:

сердечно-сосудистые патологии (ишемическая болезнь сердца (ИБС), тахиаритмия);
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
психические расстройства;
повышенное внутриглазное давление (глаукома).

Лекарственное взаимодействие

Йохимбина гидрохлорид, вступая во взаимодействие с препаратами других групп, может провоцировать реакции, результаты которых представлены в таблице:

Группа препаратов	Результат взаимодействия
Антидепрессанты	Потенцирование действия антидепрессантов, повышение риска возникновения побочных эффектов
Клонидин
Антигипертензивные средства	Изменение активности препаратов, снижающих давление
Алпрозалам	Адреностимулятор снижает активность анксиолитика
Клопирамин	Повышается уровень Йохимбина в плазме крови

Цена

Купить адреностимулятор на основе йохимбина можно в аптеках города или в магазинах спортивного питания. Также есть возможность заказать таблетки в интернет-магазинах. Препарат отпускается на условиях предъявления рецепта, выписанного врачом, что следует учитывать при оформлении заказа. Стоимость упаковки, содержащей 50 шт. таблеток, в Москве и Санкт-Петербурге варьируется в пределах от 208 до 415 рублей. Рекомендуемая средняя цена Йохимбина гидрохлорида составляет 396 рублей.

Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.

Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.

Воздействие на рецепторы:

альфа-2-адренорецепторы (антагонист);

альфа-1-адренорецепторы (антагонист);

5-HT 1A (частичный агонист);

5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);

5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).

Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и . Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.

Общие сведения

Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.

Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.

Оказываемое действие:

Жиросжигатель

Афродизиак

Хорошо сочетается с:

горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).

Предостережение:

Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.

Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.

Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.

Йохимбин инструкция

Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:

14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),

18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),

22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).

Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ½ предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.

Источники и состав

Источники йохимбина

Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином.

Структура и диастереомеры

Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-α-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3-эпи-α-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с α-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.

Свойства

База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.

Взаимодействие с ферментами

Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.

Различия у видов

Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм α-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях.

Воздействие на организм

Воздействие на ЦНС

Адренергическая нейротрансмиссия

Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина-это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как α-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.

Мелатонергическая нейротрансмиссия

Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.

Влияние на внимание

Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ß1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.

Влияние на аппетит

Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с α2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект.

Влияние на либидо

Йохимбин может оказывать эффект, обратный α-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин.

Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику

Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), у опиато-зависимых лиц. У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц.

Когнитивная функция

У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.

Мозговое кровообращение

В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.

Страх

Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.

Сон

Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.

Импульсивность

Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ и ПТСР . Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых α-2- адренергическиого антагонизма.

Воздействие на сексуальность

Эректильная дисфункиця

Йохимбин, в дополнение к α-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья с результатами исследований приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).

Жировые отложения и ожирение

Механизмы

Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). Α-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности α-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) α-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ß-рецепторов. Антагонизм (инактивация) α-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций-коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин-в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.

Уменьшение жировых отложений на различных участках тела

Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности..

Кетогенез

Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина.

Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи

Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.

Опыт применения у спортсменов

В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев.

Сердечно-сосудистая система

Ортостатическая гипотензия

Ортостатическая гипотензия-это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг.

Воздействие на организм людей с нормальной массой тела

Взаимодействие с другими препаратами

Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Поджелудочная железа

Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности α-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.

Кортизол

Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo , тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).

Взаимодействие с другими биогенными веществами

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)

Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.

Сибутрамин

Метилфенидат (Риталин)

В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).

Эфедрин

По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.

Йохимбин: показания к применению

Сексуальная дисфункция

Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.

Йохимбин для похудения

По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.

Другие области применения

Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.

Фармакология

Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.

Производство йохимбина

Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве . Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.

Побочные эффекты йохимбина

При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.

Доступность:

Список использованной литературы:

Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spectrophotometric determination of Rauwolfia alkaloids: estimation of reserpine in pharmaceuticals. Anal Sci. (2004)

Cimolai N, Cimolai T. Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. J Diet Suppl. (2011)

Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoisomers: cardiovascular effects after central and peripheral application in the rat. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)

Bharucha AE, et al. Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects. Neurogastroenterol Motil. (2008)

1. Источники йохимбина

Для начала разберемся с названиями. Есть йохимбе (Yohimbe) это само дерево, а уже в коре этого дерева содержится алкалоид йохимбин (Yohimbine) который и оказывает воздействие на организм, иначе называемый - квебрахин - растительный алкалоид со стимулирующим действием, афродизиак, получаемый из коры растения Йохимбе (Yohimbe). Применяется для похудения, сушки мышц, повышения либидо у мужчин и у женщин.

Формула вещества C21H26O3N2. В чистом виде представляет собой бесцветные кристаллы с температурой плавления 235-237°С.Плохо растворяется в воде, хорошо в спирте. Изучение этой группы алкалоидов было стимулировано поиском действующего начала известного ветеринарного препарата, так называемого «Конского возбудителя».

Иохимбин является главным алкалоидом дерева Йохимбе (Pausinystalia johimbe Pierre ex Beille), семейства Мареновые (Rubiaceae), произрастающего в центральной части Африки, ещё иохимбин получают из коры южноамериканских растений Белое квебрахо (Aspidosperma quebracho-blanco Schltr.) и Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina Benth. ex Kurz), семейства Кутровые (Apocynaceae). Кора йохимбе содержит 0,5-1,5 % алкалоидов индольного ряда. Основным алкалоидом является йохимбин, остальные - изомеры йохимбина, аймалицин, аллойохимбин, коринантеин, дигидрокоринантенн, коринантин (раухимбин).

2. Воздействие йохимбина на организм человека

2.1. Воздействие йохимбина на нервную систему человека

Основной и наиболее исследованный механизм воздействия йохимбина на организм- это способность йохимбина подавлять альфа2-адренорецепторы. Подавляя эти рецепторы, йохимбин увеличивает уровень норадреналина в организме, который заставляет сердце биться быстрее, улучшается кровообращение, повышается двигательная активность.

При систематическом употреблении йохимбин угнетает МАО (моноаминооксидазу) и это дает выраженный антидепрессантный эффек т- улучшается настроение, жизнь начинает играть новыми красками даже в пасмурную осеннюю погоду.

Была установлена хорошая переносимость, быстрая скорость усвоения и выведения вещества. При употреблении вместе с жирной пищей наблюдалось снижение концентрации в крови. Ученые показали, что даже высокие дозы не приводят к развитию побочных эффектов, умеренно повышая частоту пульса, дыхания, при этом понижая артериальное давление. Существенное влияние йохимбин оказывал на психику, инициируя ряд психостимулирующих эффектов: возбуждение, улучшение настроения, и пр.

2.2. Воздействие йохимбина на аппетит.

Еще в 1984г ученые проводили эксперимент с применением йохимбина над мышками- выяснилось, что йохимбин подавляет аппетит как у толстых (страдающих наследственным ожирением) так и у обычных мышей. Объясняется это воздействием йохимбина на вышеупомянутые альфа2-адренорецепторы. В этом исследовании было выяснено что 2.4-4.6мг йохимбина/кг веса тела давало уменьшение пищи которую съедали грызуны на 49-62% в первые дни и на 56-72% на 13ый день эксперимента. Воду мышки пили в прежних нормальных количествах.

2.3. Воздействие йохимбина на половую сферу.

Йохимбин вызывает сексуальное возбуждение как у мужчин, так и у женщин, так как механизм его действия связан с возбуждением нервных окончаний спинного мозга, которые ответственны за сексуальное возбуждение. Второй механизм возбуждения связан со способностью йохимбина сильно усиливать кровообращение в области малого таза- у мужчин это вызывает эрекцию, у женщин выделение смазки, повышение чувствительности. Улучшает психоэмоциональный фон и сексуальные ощущения, способствует устранению чувства дискомфорта, неуверенности, скованности и страха. Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыточное содержание которого в организме вызывает депрессию, нервозность. Очень важный момент- йохимбин усиливает либидо у мужчин и у женщин, не влияя при этом на уровень тестостерона.

Йохимбе действие на мужчин.

Йохимбе (или йохимбин) стимулирует потенцию, обогащает сексуальные ощущения, усиливает оргазм, помогает контролировать эякуляцию и значительно продляет половой акт, оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, стимулирует центры поясничного отдела спинного мозга, управляющие эрекцией; повышает энергию и выносливость, улучшает общее самочувствие.

Йохимбе рекомендуется применять мужчинам, стремящимся достичь новых уровней удовлетворения в половой жизни или страдающих различными формами вторичных сексуальных расстройств, а также людям, занимающимся активной физической деятельностью. Применяется при синдроме хронической усталости, увеличивает выносливость при физических нагрузках.

Действие йохимбе очень эффективно, так как не зависит от физического и психического состояния человека (усталости, стрессов, депрессивных состояний). Однако не рекомендуется принимать йохимбин с виагрой/левитрой/сиалисом в один день одновременно.

Йохимбе действие на женщин .

Экстракт йохимбе представляет собой мощный афродизиак, то есть вещество, оказывающее стимулирующее действие на сексуальную активность. Афродизиаки действуют на мужчин и женщин. Йохимбе приводит к расширению сосудов и мощному притоку крови к половым органам, одновременно замедляя ее отток. Такой эффект связан с расширением сосудов малого таза, как у мужчин, так и у женщин. В совокупности с усилением кровотока в малом тазу Йохимбе воздействует на адренорецепторы головного мозга, что приводит к усилению активности центра полового возбуждения, локализованного в спинном мозге. Воздействие на структуры головного мозга также выражается в устранении ощущения неуверенности, скованности и страха. Благодаря психоэмоциональному раскрепощению Йохимбе усиливает ощущения интимной близости, придавая половому контакту яркие краски.

В первую очередь рекомендуется принимать женщинам, страдающим фригидностью. Также йохимбе дает прекрасный эффект при нежелании женщиной близости вследствие депрессии, стрессов и других сильных психоэмоциональных нагрузках. В этом случае йохимбе устраняет беспокойство и неуверенность, включая естественные центры удовольствия, что вызывает повышение либидо у женщин. Кроме того, йохимбе увеличивает синтез вагинального секрета, снимая проблему сухости влагалища при половой близости.

Йохимбе прекрасно поможет справиться женщинам с половой дисфункцией, которая развилась вследствие применения препаратов, снижающих давление. В этом случае вещество йохимбе устраняет эффекты гипотензивных препаратов на центральную нервную систему, благодаря чему возвращаются естественные половые потребности.

Помимо применения йохимбе с лечебной целью, можно использовать добавку просто в качестве стимулятора сексуальных ощущений у абсолютно здоровых мужчин и женщин. В этом случае партнеры получат удивительные ощущения, более яркие оргазмы и насладятся незабываемой близостью.

2.4. Воздействие йохимбина на вес человека или йохимбин для похудения.

Давайте для начала разберемся с самим процессом похудения. А то иногда бывает больно смотреть на бедолагу в спортзале, который пытается сбросить лишний вес с живота, делая упражнения на пресс. Итак, точечная редукция жира невозможна! Это означает, что когда человек садится на диету, то он теряет жир со всех областей, а не с какой-то одной определенной. Дело в том что жир хранится в клетках (липосомах) в веществе под названием триглицериды. Под воздействием двух стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина) начинается расщепление на глицерин и жирные кислоты. Это называется липолиз. Полученные вещества начинают свое путешествие по кровотоку, пока не будут использованы организмом в качестве энергии, либо, если отпадет такая необходимость -вернутся в исходное состояние (жир). Теперь вы понимаете, что расщепление жира – это химическая реакция в чистом виде, которая запускается гормонами. А они путешествуют по крови, которая омывает все наше тело. Невозможно заставить кровь омывать только пресс и, соответственно, невозможно заставить гормоны расщеплять жир только в одном приоритетном для вас месте.

Адреналин и норадренолин взаимодействуют с тканями и органами через ряд рецепторов. Для упрощения рассмотрим основные- альфа2-адренорецепторы и бета3-адренорецепторы. Бета рецепторы вызывают липолиз (уменьшение размера жировой клетки), а альфа рецепторы «тянут канат» на свою сторону и препятствуют жиросжиганию. Причем же здесь йохимбин, думаете Вы уже 3ью минуту. А йохимбин (и чистый йохимбина гидрохлорид) блокирует альфа-рецепторы, уменьшая этим подавляющее распад жиров влияние адреналина и норадреналина. Поэтому йохимбин, принятый за час до тренировки, останавливает альфа-рецепторы и повышает эффективность Вашей тренировки в разы! Если принимать йохимбин непосредственно перед тренировкой, будет наблюдаться более мощное высвобождение норадреналина, чего не происходит в процессе обычной тренировки. В результате проведенных исследований было доказано, что содержание жирных кислот в крови тренирующихся после приема йохимбина становится в два раза больше. Затем эти жирные кислоты благополучно сгорают и Вы теряете тот самый ненавистный жир.

Многие специалисты утверждают, что проблемные места, так называемые жировые депозиты, образуются в районе живота, ног и бедер. Это связанно с тем, что альфа-адренергических клеточных рецепторов в этих местах гораздо больше. И йохимбин уникален именно тем, что блокирует их- т.е. жир будет сжигаться именно там, где нам нужно.

Следует также принимать во внимание, что йохимбин "борется" с инсулином за одни и те же рецепторы и инсулин всегда "побеждает". Поэтому, для повышения эффективности действия йохимбина рекомендуется принимаеть его либо на голодный желудок, либо через час после принятия пищи и не кушать углеводы во время действия йохимбина (не кушать сладкое, картофель, белый хлеб, выпечку, макаронные изделия). Мясо кушать можно. Жирная пища не нейтрализует йохимбин как углеводистая, но снижает скорость всасывания. Вроде разобрались.

3. Как принимать Ачив с Йохимбе
Achieve with Yohimbe

КОГДА.

Как мы уже выяснили выше, наиболее подходящее время для приема препарата - утро. Йохимбин принимается натощак до начала тренировки. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 45 -75 мин после приема. В плазме 82 % йохимбина связывается с белком. Равномерно распределяется в тканях. Метаболизируется в печени и вне ее. Период полувыведения йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 ч. Через 24 ч йохимбин практически не обнаруживается в моче. Выводится в основном почками. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции препарата не происходит.

Йохимбин (Yohimbine) – это алкалоид растительного происхождения, афродизиак, получаемый из растения «Йохимбе». Йохимбин в бодибилдинге используется в качестве жиросжигателя и стимулятора нервной системы, кроме того, спортсмены полюбили его за способность повышать либидо. Изначально препарат использовался только в целях лечения половой дисфункции у мужчин. Однако, как потом выяснилось, йохимбина гидрохлорид обладает массой других преимуществ.
Йохимбин оказывает ярковыраженное симпатолитическое и стимулирующее действие на организм. Также может использоваться в качестве легкого антидепрессанта, за счет своей способности ингибировать МАО (МоноАминоОксидазу). Самую масштабную исследовательскую работу касательно йохимбина провел Kenneth Grasing, которая имела за собой цель выявить фармакодинамические свойства вещества, его переносимость в относительно высокой дозировке (22 мг). В эксперименте участвовали полностью здоровые люди, без каких-либо противопоказаний к применению йохимбина гидрохлорида.
Исследования показали очень хорошую переносимость препарата, быструю скорость усвоения организмом и выведения из него вещества. Даже в указанной дозировке, препарат крайне редко вызывал незначительные побочные явления. Наблюдалось умеренное повышение частоты пульса, учащение дыхания на фоне снижения артериального давления. Йохимбина гидрохлорид оказывает положительное влияние на сон только в малой дозировке (до 1 мг), большая дозировка может приводить к чувству тревоги во время сна, за счет стимулирующего эффекта на нервную систему. Однако, если принимать препарат с утра, об этом побочном эффекте также можно забыть.
Крайне редко могут возникать легкие головные боли и головокружение, покраснение кожи (за счет сосудорасширяющего свойства). Риск возникновения побочных эффектов возникает при сочетании препарата с другими стимуляторами. Существует также ряд противопоказаний для приема йохимбина гидрохлорида. Это: тахикардия, заболевания печени/почек, гипертония, повышенная чувствительность к веществу, ИБС.
Благодаря некоторым своим свойствам, йохимбина гидрохлорид в бодибилдинге получил очень широкое распространение. Самое главное подобное свойство – ярковыраженное липолитическое действие.
Принцип действия большинства жиросжигателей заключается в стимулировании секреции адреналина, который в свою очередь, оказывает возбуждающее действие на альфа- и бета-адренорецепторы. Возбуждение первых приведет к активному накоплению жира, а возбуждение вторых, напротив, усилит использование жировой ткани в качестве источника энергии, что и позволит избавляться от излишков жира существенно быстрее. Так, йохимбин, возбуждая бета-адренорецепторы и блокируя альфа-адреноцепторы, и оказывает жиросжигающее действие.
Кроме того, йохимбина гидрохлорид позволяет существенно усилить ментальную концентрацию, что придется очень кстати на силовых тренировках в спортивном зале.
Как принимать йохимбин
Йохимбина гидрохлорид, как правило, применяется в период «сушки», то есть избавления от лишних жировых отложений. Принимать йохимбин следует в дозировке 10-20 мг/сутки (выпускается в таблетках по 5-10 мг), один раз в сутки, желательно с утра, запивая водой. Не принимать добавку вместе с едой.
В случае возникновения каких-либо побочных явлений, попробуйте снизить дозировку вдвое, если и это не поможет, откажитесь от приема вовсе. Курс йохимбина длится 3-10 недель.

Главная > Горло